Илопрост синтетический аналог простациклина (PGI 2). Механизм действия илопроста состоит в расширении системных и легочных артерий. Как показали исследования, он также может влиять на агрегацию тромбоцитов, понижая ее, однако актуальность этого эффекта в лечении легочной гипертензии до конца не изучена. Химически изучены эффекты двух диастереоизомеров илопроста, которые отличаются по своей способности расширять кровеносные сосуды, из них 4S изомер значительно более активен, по сравнению с изомером 4R. Эффект действия илопроста, являющегося структурным аналогом простациклина (PGI) второго поколения, примерно в десять раз больше, чем эффект других стабильных аналогов простагландинов первого поколения, таких как карбапростациклин. Илопрост имеет высокую степень родства с человеческим простациклином и к простагландиновым рецепторам EP1. Илопрост ингибирует (подавляет активность) АДФ, тромбина и коллаген-индуцированной агрегации тромбоцитов человека. Результатом такого влияния являются сосудорасширяющий, гипотензивный, антидиуретический и гипокоагуляционный эффекты препарата. Все эти эффекты используются в лечении таких патологических состояний как легочная гипертензия и хроническая ишемия нижних конечностей при атеросклерозе.