Атенолол является блокатором бета-адренергических рецепторов сердца, который конкурентно нарушает действие адренергических химических веществ, таких как адреналин или норадреналина, синтезированных и освобожденных нервами симпатической нервной системы. Одной из ключевых функций бета-адренергических нервов является стимуляция сердечных сокращений, причем интенсивнее эта стимуляция, тем чаще сокращается сердце. Блокируя стимуляцию этих нервов, атенолол уменьшает частоту сердечных сокращений, поэтому эффект этой блокировки активно используется при лечении патологически частого ритма сердца или тахикардии. Атенолол также уменьшает силу сокращения миокарда и за счет уменьшения частоты сокращений, снижает артериальное давление. Такие эффекты применения атенолола как снижение частоты и силы сокращений миокарда, также снижение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления, атенолол, уменьшает нагрузку на сердце и сокращает потребность миокарда в кислороде. Эти фармакологические эффекты атенолола используются при лечении такого состояния как стенокардия, при которой во время сердечного приступа возникает высокая потербность миокарда в кислорода и сердце пытается компенсировать эту нехватку учащенными сокращениями.