Сертралин: инструкция по применению — Симптом Инфо
Вход на сайт


Регистрация Напомнить пароль

Сертралин: инструкция по применению


Сертралин это препарат из группы так называемых селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). К этой группе препаратов относят такие лекарства как флуоксетин, пароксетин, циталопрам и флувоксамин. Активным участником нейросипаптической передачи является такое вещество как серотонин. Серотонин является нейромедиатором (химический посредником), вырабатываемым нервными клетками головного мозга и использующегося ими для передачи нервных импульсов. При внешней стимуляции или раздражении нерв вырабатывает и выпускает серотонин в околонервное пространство. У выработанного в межклеточное пространство серотонина 2 пути: либо он поступает к рецепторам соседних клеток, вызывая из возбуждение и передачу импульса, либо захватывается рецепторами клетки, из которой он выделился и используется ей для повторного выброса. Механизм повторного поступления серотонина носит название обратного захвата. Благодаря этому механизму регулируется баланс между обратным захватом и поступлением серотонина к рецепторам соседней нервной клетки, и соответственно содержанием серотонина в клетке или околоклеточном пространстве. Селективные ингибиторы серотонина блокируют обратный захват серотонина, что приводит к накоплению его уровня в нервных синапсах (участки соединения нервов в головном мозге). Считается, что ряд психических заболеваний, таких например, как депрессия могут быть вызваны дисбалансом в синтезе и обратным захватом серотонина и других нейротрансмиттеров (нейропередатчиков). В основе положительного влияния сертралина при депрессии является восстановление благодаря его использованию циркуляции серотонина в синапсе и химического баланса между различными нейромедиаторами в головном мозге. Кроме того, считается что сертралин, связывая серотонин, способствует выработке его дополнительных количеств нервной клеткой, с исходно сниженной функцией серотонинообразования, которую также называют одной из ведущих причин развития депрессии. Сертралин самый распространенный антидепрессант.

09 января 2016 г.

Фармакология

Применение препарата Сертралин

Противопоказания

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные эффекты препарата Сертралин

Взаимодействие с другими лекарствами

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности при применении препарата Сертралин






Фармакология

Фармакологическое действие - антидепрессивное.

сертралин молекулярная формула

Рис.1 Формула сертралина


Селективно блокирует обратный захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами; незначительно влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. При длительном применении снижает количество адренорецепторов в ЦНС.

сертралин механизм действия

Рис.2 Механизм действия сертралина


После приема внутрь полностью, но медленно, всасывается. Наличие пищи в желудке повышает значение Cmax (на 25%) и сокращает время ее достижения. Cmax определяется через 4,5–8,4 ч (в зависимости от дозы). Связывание с белками плазмы составляет 98%. При «первом прохождении» через печень образует активный метаболит — N-десметилсертралин, который (как и сертралин) подвергается интенсивной биотрансформации при участии изофермента 3А4 цитохрома P450 (дезаминируется, гидроксилируется) и конъюгирует с глюкуроновой кислотой. T1/2 — 26 ч, метилированного гомолога — 62–104 ч. Экскретируется в равной степени (40–45%) с мочой и калом, причем 12–14% в неизмененном виде.

Применение препарата Сертралин

Лечение и профилактика депрессии различной этиологии (в т.ч. сопровождающейся чувством тревоги), обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство (с агорафобией или без), посттравматическое стрессовое расстройство.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременное применение ингибиторов МАО, триптофана или фенфлурамина, нестабильная эпилепсия, детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, детский возраст старше 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (сертралин обнаруживается в грудном молоке).

Побочные эффекты препарата Сертралин

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, головная боль, инсомния, спутанность сознания, амнезия, атаксия, дискоординация, гипер- и парестезии, гиперкинезы, гипо- и дискинезия, экстрапирамидные расстройства, судороги, мидриаз, нистагм, птоз, гипорефлексия, агрессивность, тревожность, психоз, амнезия, апатия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, параноидальные реакции, сомнамбулизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия или артериальная гипотензия, сердцебиение, боль в груди, анемия; редко — тахикардия, коллаптоидные состояния.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита вплоть до анорексии (редко — повышение аппетита, возможно как следствие устранения депрессии), диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, изменение печеночных тестов, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность, дисфагия, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, глоссит, гипертрофия десен, язвенный стоматит.

Со стороны респираторной системы: ощущение сдавления грудной клетки.

Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, дизурия, гиперпролактинемия, галакторея.

Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница; отечность лица или губ; кожная сыпь, генерализованный зуд, многоформная экссудативная эритема.

Прочие: отеки (в т.ч. периорбитальные), артралгия, лимфаденопатия, повышенное потоотделение, снижение массы тела, синдром отмены.

Взаимодействие с другими лекарствами

При совместном назначении с ингибиторами МАО вызывает гипертермию, миоклонус, раздражительность, ажитацию, нарушение сознания, делирий, переходящий в кому. Способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H1-блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт». Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H2-блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфонилмочевины, анксиолитиков, варфарина, дигоксина.

Передозировка

Симптомы: серотониновый синдром — тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.

Лечение: назначение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза для взрослых и подростков старше 12 лет — 25–50 мг 1 раз в сутки утром или вечером; при отсутствии эффекта доза постепенно (в течение нескольких недель) увеличивается до максимальной суточной дозы 200 мг (на 50 мг/нед). Начальная доза для детей 6–12 лет — 25 мг/сут с последующим увеличением до 50 мг/сут. Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости суточную дозу можно постепенно, не ранее чем через неделю, повышать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Чтобы избежать передозировки, следует принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки следует отменить препарат.


Меры предосторожности при применении препарата Сертралин

Если больной принимает антидепрессанты других групп (ингибиторы МАО, трициклические), то сертралин можно назначать только через 2 нед после их отмены.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.

Источник: rlsnet.ru

Задать вопрос По статье Сертралин: инструкция по применению