Вход на сайт


Регистрация Напомнить пароль

Амиодарон: инструкция по применению


Амиодарон это один из наиболее применяемых в аритмологии препаратов, выпускаемый в виде таблеток и растворов для внутривенного введения. Несмотря на то, что амиодарон имеет ряд потенциально опасных для жизни побочных эффектов, он зарекомендовал себя как очень эффективный антиаритмический препарат, используемый в лечении многих аритмии при неэффективности других антиаритмиков. Благодаря такой характеристике амиодарон считается антиаритмическим препаратом "широкого спектра" действия и используется при различных видах аритмий. Он обладает сразу несколькими эффектами влияния на проводящую систему сердца: 1) увеличение скорости восстановления электрической активности сердца после сокращения (реполяризация); 2) увеличение электрической фазы, во время которой происходит электрическая стимуляция миокарда сердца (потенциал действия); 3) замедление скорости проведения электрического импульса по проводящей системе сердца; 4) снижение частоты выработки импульса в водителе сердечного ритма; 5) замедление проведения по патологическим электрическим путям (так называемым добавочным пучкам проводящей системы), которые могут являтся причиной ряда видов нарушений ритма сердца. Наиболее частым показанием к применению амиодарона является различные формы мерцательной аритмии, в частности фибрилляция предсердий. Еще одним клиническим эффектом действия амиодарона, на связанной с его антиаритмическим действием, является расширение кровеносных сосудов, преимущественно сосудов нижних конечностей. Благодаря этому проявляется так называемый гипотензивный (понижающий артериальное давление) эффект препарата. Он может быть полезен для пациентов с застойной сердечной недостаточностью.

04 января 2016 г.

Фармакология

Применение препарата Амиодарон

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные эффекты препарата Амиодарон

Взаимодействие с другими лекарствами

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности при применении препарата Амиодарон






Фармакология

Фармакологическое действие - антиаритмическое, антиангинальное.

Блокирует ионные каналы (главным образом калиевые, в меньшей степени — кальциевые и натриевые) мембран кардиомиоцитов, тормозит возбуждение альфа- и бета-адренорецепторов. Увеличивает продолжительность потенциала действия всех сердечных структур за счет выраженного снижения его амплитуды. Обладает отрицательным хронотропным влиянием. Симпатолитическая активность и блокада калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда в кислороде, приводят к отрицательному дромотропному эффекту: замедляется проводимость и удлиняется рефрактерный период в синусном и AV узлах. Обладая свойством вазодилататора, может снижать сопротивление коронарных сосудов.

амиодарон механизм действия

Рис.1 Механизм действия амиодарона


Биодоступность после приема внутрь составляет почти 50% (варьирует от 35 до 65%). Cmax достигается в плазме через 3–7 ч после приема однократной дозы, средняя концентрация в плазме составляет от 1 до 2,5 мг/л. Связывание с белками плазмы — 96%. Обладает способностью к выраженной аккумуляции, накапливается в хорошо перфузируемых органах (печень, легкие и селезенка) и депонируется в жировой ткани. Преодолевает плацентарный барьер (10–50%) и проникает в грудное молоко. Основной путь выделения — через желчь (может иметь место незначительная энтеропеченочная рециркуляция). Имеет низкий плазменный клиренс с незначительной почечной экскрецией.

амиодарон молекулярная формула

Рис.2 Формула амиодарона


Применение препарата Амиодарон

Тяжелые аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии): предсердная и желудочковая экстрасистолия, WPW-синдром, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков; аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), синусовая брадикардия, AV блокада, синдром синусовой недостаточности, выраженные нарушения проводимости, кардиогенный шок, дисфункция щитовидной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные эффекты препарата Амиодарон

Микроотслойки сетчатки, неврит зрительного нерва, гипер- (требуется отмена препарата) или гипотиреоз, фиброз легких, пневмонит, плеврит, бронхиолит, пневмония, периферические невропатии и/или миопатии, экстрапирамидный тремор, атаксия, черепно-мозговая гипертензия, ночные кошмары, брадикардия, асистолия, AV блокада, тошнота, рвота, нарушение функции печени, алопеция, эпидидимит, анемия, фотосенсибилизация, аллергические реакции.

Осложнения со стороны органа зрения

Амиодарон может вызывать серьезные побочные реакции со стороны органа зрения. К апрелю 2011 года в базу данных о неблагоприятных побочных реакциях Новой Зеландии поступило 51 сообщение о развитии у больных различных НПР со стороны органов зрения. в числе которых - оптическая нейропатия (3 случая), отложения в роговице (19), нарушения зрения (12).

В связи с этим рекомендуется:

- проводить базовое обследование органа зрения перед началом терапии амиодароном у больных с предшествующими нарушениями зрения;
- проводить периодическое обследование органа зрения в период терапии амиодароном;
- проводить офтальмологическое обследование всем больным, леченным амиодароном, у которых появляются новые симптомы нарушений зрения или наблюдается ухудшение имеющихся;
- при подтверждении наличия оптической нейропатии препарат нужно отменить.

Взаимодействие с другими лекарствами

Бета-адреноблокаторы увеличивают риск возникновения гипотензии и брадикардии. Несовместим с блокаторами кальциевых каналов - БКК (повышается вероятность развития AV блокады и гипотензии). Холестирамин уменьшает T1/2 и уровень амиодарона в плазме, циметидин — увеличивает. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, препаратов наперстянки. Повышает концентрацию циклоспорина в крови.

В ряде исследований установлено клинически важное взаимодействие амиодарона и циклоспорина. Амиодарон может увеличивать уровень циклоспорина в сыворотке. Нет необходимости избегать совместного применения циклоспорина и амиодарона, но необходимо тщательное наблюдение и, для уменьшения риска нефротоксичности, - снижение дозы циклоспорина.

амиодарон взаимодействие с другими препаратами

Рис.3 Взаимодействие амиодарона


Передозировка

Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, AV блокада, электромеханическая диссоциация, кардиогенный шок, асистолия, остановка сердца.

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в), насыщающая доза — 5 мг/кг в в течение 15 мин по 2–3 раза в сутки, поддерживающая терапия — 10–20 мг/кг/сут (250 мл 5% водного раствора).

Внутрь, от 100 до 400 мг/сут (максимальная доза — 600 мг/сут - 200мг х 3 раза в сутки) в течение 8–10 дней, возможен перерыв — 2 дня в неделю.

Меры предосторожности при применении препарата Амиодарон

Обязателен ЭКГ-контроль. Не рекомендуется сочетать с бета-адреноблокаторами, верапамилом, дилтиаземом, слабительными, стимулирующими моторику ЖКТ. С осторожностью комбинируют с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В для в/в введения), и назначают больным с тяжелой и длительной диареей. При длительном лечении необходимо наблюдение окулиста, регулярный контроль функции щитовидной железы, рентгенологический контроль легких.

Источник: rlsnet.ru

Задать вопрос По статье Амиодарон: инструкция по применению